Как сибутрамин влияет на организм человека

Сибутрамин – это химическое соединение, которое вызывает привыкание

Стабильно хорошее настроение, яркие, позитивные эмоции, беспричинная эйфория, ощущение, что все проблемы остались позади и никогда больше не вернутся – так реагирует психика на «лекарство».

Естественно, когда действие заканчивается, реальность возвращается и кажется совершенно неприглядной.

Так возникает постоянная тяга к препарату. Как с любым наркотиком, дозу приходится увеличивать, ведь организм со временем привыкает, становится более устойчивым.

Сибутрамин действует как обычный наркотик, возможна даже передозировка. В этом случае он убивает болезненно и быстро.

Удивительная выносливость сменяется слабостью, стойкость – тахикардией, возбуждение – головокружением, а радость – депрессией.

Организм не требует еды – часть мозга, которая отвечает за насыщение, отключена. Единственной радостью кажется купить и употребить таблетки.

Препарат подгоняет, подхлестывает, заставляет энергично двигаться, быть активным. Но физический и психологический ресурс уже исчерпан. Развиваются состояния, похожие на манию, и психика такого удара может и не выдержать.

Употребление сибутрамина формирует полноценную зависимость. Но курс лечения может вернуть человека к прежней жизни, чтобы снова испытывать яркие, живые эмоции, а не их химический суррогат.

Управлять собственной жизнью, а не временем приема таблеток. Снова стать свободным.

Законодательно купить сибутрамин в свободная продаже или по рецептам нельзя с 2007 года, однако множество иностранных производителей, в основном из Китая, включают это вещество в состав препаратов для похудения.

Поэтому, выбирая лекарственное средство, не нужно слепо следовать отзывам, а необходимо проконсультироваться с врачом, взвесить риски и тщательно прочитать инструкцию.

Действие на организм

Сибутрамин является ингибитором повторного захвата серотонина (норэпинефрина), и в этом смысле похож на антидепрессанты третьего поколения.

Основное влияние препарат оказывает на чувство голода и насыщения. После его применения значительно уменьшается аппетит.

Достаточно съесть минимальное количество пищи, чтобы почувствовать сытость. Обычно отказ от еды требует огромной силы воли, но психика, угнетенная препаратом, легко справляется с этой задачей. Вдобавок появляется потребность сжигать энергию.

Уменьшается потребность во сне: начинает казаться, что четырех часов вполне достаточно, чтобы полноценно отдохнуть.

Химически вызванная эйфория и постоянный позитивный настрой не позволяют провести полноценный самоанализ и понять, что препарат полностью подменяет настоящие эмоции и чувства.

Тем временем, масса тела снижается, а мозг уже не контролирует процесс, что может привести к заболеванию, известному как анорексия.

Но это далеко не все последствия, к которым может привести употребление препарата. Что это за вещество – сибутрамин – медики поняли далеко не сразу.

Ведь у пациентов действительно наблюдалось снижение веса. Меньшее, чем от изменения образа жизни (5,0 против 6,7), да и общее влияние всего на 5% превышает значение плацебо (поэтому препарат так и остался среди незапатентованных).

Длительные исследования позволили сделать однозначный и неутешительный вывод.

Почему сибутрамин относится к запрещенным медикаментам

Сибутрамин можно обнаружить в составе следующих лекарственных средств: Редуксин, Линдакса, Голдлайн, Меридиа, Талия, Слимия.

С 2008 года эти фармпрепараты включены в перечень сильнодействующих веществ, поэтому их реализация строго учитывается.

Некоторые их них относятся к допинговым средствам. В России приобрести данные медикаменты без рецепта не получится.

Побочные эффекты:

  • сильная жажда, сухость ротовой полости;
  • боли в голове;
  • головокружения;
  • нарушение сердцебиения;
  • повышение артериального давления;
  • проблемы со сном;
  • геморрой;
  • расстройство ЖКТ.

Кажется, что это безобидные последствия, которые не останавливают представительниц прекрасного пола в погоде за фигурой мечты.

Однако нередко возникают и более тяжелые осложнения, которые наносят серьезный урон здоровью человека. К ним относятся следующие проблемы:

  • гипертоническая болезнь;
  • ишемическая болезнь;
  • булимия;
  • анорексия;
  • психические расстройства;
  • проблемы с перевариванием пищи:
  • снижение потенции;
  • формирование стойкой зависимости;
  • депрессия, чувство тревоги, панические атаки;
  • потеря сознания;
  • малокровие.

Если люди решают принимать медикамент без рекомендации доктора или не соблюдают дозировку, такие проблемы случаются довольно часто.

Читайте также:  Что такое наркотик Сибирь или 2CB, как он действует и какие эффекты вызывает

Зависимость и интоксикация

Многие и не подозревают, насколько опасными могут быть средства для борьбы с лишним весом.

В списке побочных эффектов не отмечается развитие наркотической зависимости. Однако привыкание к лекарству возникает, так как вещество оказывает воздействие на нейромедиаторы и головной мозг.

После отмены у пациента начинается абстинентный синдром: сильно ухудшается настроение, наблюдаются психические отклонения, появляется зверский аппетит, нарушается психоэмоциональный фон, появляются неврологические расстройства, повышается тревожность, раздражительность, могут возникнуть боли в области грудной клетки.

В некоторых случаях наблюдается тремор рук и ног, повышенная утомляемость, мигрени.

Чтобы не столкнуться с подобным дискомфортом, не следует резко бросать прием препарата, нужно поэтапно понижать суточную дозировку, постепенно доводя до полной отмены.

Структурная формула

Структурная формула Сибутрамин

Русское название

Сибутрамин

Английское название

Sibutramine

Латинское название вещества Сибутрамин

Sibutraminum (род. Sibutramini)

Фармакологическое действие

Средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени — допамина.

Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации β3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.

Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.

Фармакокинетика

После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Cmax сибутрамина достигается через 1.2 ч, М1 и М2 – через 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема внутрь в дозе 15 мг – 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает время достижения Cmax и снижает величину Cmax дисметил метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы: сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%. T1/2 сибутрамина – 1.1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Показания и противопоказания

Сахарный диабет - ВеримедЭто лекарство назначают при избыточном весе на фоне переедания — особенно в случаях, если тот приводит к развитию различных сопутствующих патологий:

  • сахарного диабета;
  • нарушения баланса липопротеинов;
  • желчнокаменной болезни и других.

При назначении Сибутрамина влияние на организм женщин и мужчин может быть патологическим. Его нельзя применять в таких случаях, как:

  • ожирение непищевой природы (например, из-за гормональных сдвигов);
  • отказ от пищи на фоне стрессов;
  • психические отклонения;
  • болезни сердца и сосудов — ИБС, пороки, возникновение тромбов, нарушения сердечного ритма;
  • расстройства со стороны головного мозга — инсульт, ухудшение мозгового кровообращения.

Противопоказаниями к назначению также являются усиленная функция щитовидной железы, аденома простаты, поражение печеночной и почечной паренхимы.

Лекарство не употребляют при разных видах пристрастия — лекарственной, алкогольной и наркотической зависимости.

Также его нельзя применять с некоторыми медикаментозными средствами — в частности, теми, которые воздействуют на центральную нервную систему (нейролептиками, антидепрессантами).

Побочные эффекты

Побочные эффекты сибутрамина обусловлены его центральным действием на ЦНС. Как правило, они проходят самостоятельно или заметно ослабевают в течение первого месяца лечения. Перечислим основные из них:

  • сухость в полости рта
  • незначительная тахикардия и повышение артериального давления
  • нарушения сна по типу бессонницы
  • проблемы со стулом, запоры
  • обострение геморроя
  • головные боли, головокружения

Смертельно опасно!

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Но помимо общих нежелательных эффектов, сибутрамин может провоцировать более серьезные осложнения, развитие которых требует немедленной отмены средства:

  • пищевые расстройства — анорексия, булимия
  • повышение риска инфаркта миокарда
  • психологические нарушения различной степени тяжести, связанные с резкой отменой препарата
  • повышенная тревожность, депрессивное состояние — признаки инсомнии
  • резкие скачки артериального давления, гипертонический криз
  • частые головокружения, обмороки
  • расстройства периферического кровообращения, осложненные анемией и состояниями ишемии, риском тромбоза и пр.
Читайте также:  Спайсы: виды, действие на организм и последствия употребления

Перечисленные побочные эффекты нередко сочетаются с бесконтрольным приемом препарата (без назначения специалиста) на фоне возможных противопоказаний.

Длительный опыт его применения доказал, что анорексигенные средства центрального действия показаны не всем желающим.

Только врач может определить его потенциальную опасность и назначить конкретному пациенту с учетом клинической необходимости.

Синдром отмены

Вопреки распространенному мнению, последствием приема сибутрамина не может быть наркотическая зависимость.

Препарат не обладает наркогенными свойствами, но, непосредственно влияя на отдельные структуры головного мозга, может вызвать «синдром отмены» после окончания лечения.

Состояние характеризуется ухудшением психоэмоционального фона и неврологическими расстройствами, реже — возобновлением старых пищевых привычек.

Отмена сибутрамина способствует росту тревожности, развитию неврозов и депрессии. Иногда наблюдается тремор конечностей, общая слабость, мигрени и боли в сердце.

Влияние Сибутрамина на организмЧтобы снизить выраженность перечисленных проявлений или избежать их, специалисты рекомендуют прекращать прием препарата правильно на фоне постепенного снижения дозировки.

Инструкция по применению

Особые указания

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны.

Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности).

Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени. Показания к применению Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Фармакологическое действие анорексигенное

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем.

Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань.

Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина.

В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия.

Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения.

При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс.

Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено.

Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин).

После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты).

Читайте также:  Что такое Тебаин, его формула, руководство к использованию

Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин).

Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч.

Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Передозировка Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Противопоказания Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Применение при беременности и кормлении грудью При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).

Категория действия на плод по FDA — C.Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Кому нельзя принимать лекарство?

У каждого медпрепарата есть свой список противопоказаний, который необходимо изучить.

В данном случае запрещен прием средства людям с тяжелыми заболеваниями внутренних органов: сердца, почек, печени, мочеполовой системы. Среди основных противопоказаний выделяют:

  • пожилой возраст;
  • несовершеннолетие;
  • беременность и период кормления;
  • гипертония;
  • глаукома;
  • булимия;
  • наркомания;
  • алкоголизм.

Сибутрамин совершенно несовместим с алкоголем, такое сочетание вызывает непредсказуемые побочные действия, а также ускорение развития зависимостей и угнетение нервной системы.

При употреблении препаратов обратите внимание на инструкцию, не принимайте таблетки без назначения врача!

Что делать, если случилась передозировка?

В случае, если человек не соблюдал рекомендации, данные врачом, самостоятельно продлил курс лечения и повысил суточную дозировку, риск передозировки довольно велик.

На сегодняшний день антидота не существует. При передозировке лекарства возникает целый комплекс негативных последствий. Это и головная боль, и резкое повышение давления, и слабость в мышцах, и тахикардия.

Если у вас или вашего близкого человека возникли данные симптомы, необходимо срочно вызвать на дом скорую наркологическую помощь.

Если вы хотите получить качественную помощь от профессионалов своего дела, вызывайте на дом врачей Центра Здоровой Молодежи, мы работаем как в Москве и области, так и имеем сеть центров по всей стране.

У вас также есть возможность получить бесплатную анонимную консультацию врача-нарколога.

Что делать до приезда специалиста:

  • давать больному много воды, чай и кофе не подойдут;
  • постараться вызвать рвоту и очистить желудок;
  • принять активированный уголь, смекту или другой адсорбент.

После оказания первой помощи врачи госпитализируют пострадавшего в стационар, не проводят детоксикационные и лечебные процедуры до полной нормализации состояния здоровья.

Признаки употребления Cибутрамина

Препарат оказывает эффективное действие на снижение веса, но вызывает другие негативные проявления как у мужчин, так и у женщин.

Большинство пациентов жалуются на возникновение депрессивного состояния, повышенной тревожности и бессонницы при регулярном приеме препарата.

При отказе наблюдаются частые головные боли, неврологические и сердечные боли. При несоблюдении дозы начинают проявляться более серьезные симптомы: тахикардия, повышенное давление, слабость в мышцах.

Аналоги (дженерики, синонимы)

Голдлайн, Редуксин, ЛиндаксаМеридиа

Источники
  • https://imc-clinic.ru/knowledge/sibutramin/
  • https://salerno.clinic/poleznaya-informatciya/po-narkomanii/sibutramin/
  • https://www.rlsnet.ru/active-substance/sibutramin-2505
  • https://www.VIDAL.ru/drugs/molecule/1312
  • https://verimed.ru/articles/narkomaniya/vliyanie-sibutramina-na-organizm/
  • https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/vliyanie-sibutramina-na-organizm
  • https://gorzdrav.org/mnn/sibutramin/
  • https://www.czm.su/articles/sibutramin-zapreshchennyy-preparat-dlya-pohudeniya
  • https://narcorehab.com/articles/deistvie-sibutramona-na-organism/
  • https://allmed.pro/drugs/sibutramin

Помогла ли вам статья?

Оцените автора
Наркология от А до Я
Adblock
detector